Les principes en pharmacologie

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molaire atomique = A

Masse molaire moléculaire (M) :

M = n . M

Echelle de valeurs des énergie potentielles en Kjoules/mol :

Liaison chimique

- covalente : 200

- Ionique : 800

Interactions moléculaires :

1-80

Acidité et basicité des solutions ioniques :

Mesure du ph = PH-metre

PH = - log ( H)

Force des acides :

PKa + PKb = 14

Plus Pka est bas plus l’acide est fort

Solution tampon :

Une solution tampon présente une très faible variation du pH quand on lui ajoute une faible quantité d »acide fort ou de base fort quand on la dilue

Ce solutions sont très importante du point de vue pratique dans des applications en chimie et biologie ou l’on desire maintenir le pH à une valeur constante au cours d’une réaction

Chez l’homme, le pH sanguin est compris entre 7,35 et 7,45

Nomenclature :

Comment nommer les principes actifs ?

- règles d’écriture de la chimie organique

- établies par l’union internationales de la chimie pure et appliquée UIPAC

Groupement fonctionnel ou fonction :

Ce sont des groupements d’atome conférant aux molécules des propriétés générales communes

1C = Meth , 2C = ETH , 3C= PROP, 4C = BUT ,5C= Pent

Paracétamol ou acétominophène :

-formule brute : C8H9NO2 (isomères)

Masse molaire : 151.1626 g.mol

- dénomination commune internationale (DCI)

OMS : impératif de commercialisation (mais diffèrent du nom de marque)

Artificiel en un mot

Seule nomenclature dans les ouvrage videl et publication scientifique de santé

Fait apparaître l’appartenance à un groupe de substances pharmaceutiques en santé

Pharmacophore = partie pharmaco logiquement active d’une molécule servant de modèle

Azoline = antistaminique, vasoconstricteur lo

Azosine =

-adol : analgésique

-azepam : dérivés du diazépam

-Caîne : anesthésique locaux

-conazole : antifongique dérivés du miconazole

-fibrate : dérivés du clofibrate

-mab : anticorps monoclonaux

-parin : dérivé de l’héparine

-sartan : antagoniste de recepteurs de l’AG 2

-setron : antagoniste des récepteurs 5-HT3

Caractères physico-chimiques des médicaments :

Médicament :

- substances active chimique ou biologique = principe actif

- excipients : diluants, tensioactifs, colorants

Voie d’administration générale  Per Os

Milieu général d’action : milieu aqueux

Mode d’actions du médicament :

- interaction chimique avec sa cible

Récepteurs + enzymes = structures protéiques

-liaisons de faibles énergies

Nécessité de passage transmembranaire

Nécessité de transport vers la cible

A – Phase pharmaceutique :

La phase pharmaceutique ou passage du principe actif en solution depend de :

- paramètres gouvernant le délitement de la forme pharmaceutique

- solubilité du principe actif

- (forme ionisée=solubilité dans l’eau)

- Caractère hydrophile ou hydrophobe

- Taille de la molécule

B – Phase pharmacocinétique :

Pharmacocinétique : ADME (Absorption, Distribution, Métabolisme, Elimination)

Paramètres :

- stabilité chimique

- stabilité métabolique

- Balance hydrophile/hydrophobe

- Degré d’ionisation d’un médicament

- Gabarit des médicaments

- Autres

Degré de ionisation d’un médicament :

- dans l’organisme, les molécules existent sous une forme ionisée ( dissociée) et une forme non dissociée en équilibre

- L’ionisation de la molécule est liée au ph du milieu. En modifiant le pH, on favorise l’absorption

Gabarit des médicaments :

Masse moléculaire < 500

Ciclosporine 1200

La taille n’est