Substances sampathomimétiques de type alpha

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Agonistes bêta-1 adrénergiques

1) Réaction d’hypersensibilité

Le médicament de référence de cette classe est l’adrénaline (EpiPen)

- induit une hausse de pression sanguine et un soulagement des bronchospasmes lors d’une réaction d’hypersensibilité (choc anaphylactique, par exemple)

- administrée par voie intramusculaire (la cuisse).

- est également une substance incontournable lors d’un traitement pour un arrêt cardiaque et lors de la réanimation cardiorespiratoire. Injection intraveineuse, intracardiaque ou endotrachéale.

Note - Le plus puissant activateur connu des récepteurs cardiaques bêta-1 adrénergiques est l’isoprénaline (Isoprotérénole) ou Isuprel.

- Son utilisation est surtout réservée lors d’un bloc sévère de conduction entre les compartiments auriculaires et ventriculaires (syndrome de Stokes-Adams)

Syndrome de Stokes-Adams

- Ce syndrome concerne plutôt les personnes âgées ayant dépassé l'âge de 50 ans

Cause

Ralentissement très important de la fréquence cardiaque - en dessous de 50 battements par minute

Symptômes

- Syncope qui survient spontanément et sans rapport avec un effort qui se caractérise par une perte brutale de connaissance

- Aspect pâle alors que la respiration continue normalement malgré le ralentissement ou la disparition du pouls que l'on constate à l'examen clinique du malade.

Note – L’isoprotérénole est également susceptible d’activer les récepteurs bêta-2 adrénergiques. Il est donc en mesure de limiter les bronchospasmes survenant, à l’occasion, chez les personnes soumises à une anesthésie générale.

Agonistes bêta-2 adrénergiques

Les deux propriétés pharmacologiques des agonistes bêta-2 adrénergiques (appelés aussi bêta-2 stimulants) utilisées en thérapeutique sont leurs effets bronchodilatateur et utérorelaxant auxquels correspondent deux grandes indications

- Le traitement préventif et curatif de l'asthme

- le traitement du risque d'accouchement prématuré.

- Traitement de l'asthme

Les bêta-2 mimétiques utilisés dans le traitement curatif et préventif des crises d'asthme sont nombreux. Ils sont administrés par voie bronchique de préférence à la voie orale, ce qui réduit l'importance de leurs effets généraux indésirables

- Le salbutamol (Ventolin) s’administre pour le traitement aigu de la crise d’asthme

- Le salmétérol (Serevent) et le formotérol (Foradil) sont davantage prescrits en prévention des crises car ils possèdent un effet prolongé non désensibilisant. Ils sont également utilisés dans le traitement de maladies respiratoires chroniques. Cependant, ils ne sont pas recommander pour traiter les crises aigues car leur effet n'est pas assez rapide, ni intense

- Pour la prévention des crises d’asthme, un bêta-2 stimulant peut souvent être associé à un glucocorticoïde anti-inflammatoire (Advair, salmétérol + fluticasone)

*** Il faut savoir que les récepteurs bêta-2 adrénergiques présentent un polymorphisme génétique. En fait, quatre types de récepteurs ayant des sensibilités différentes aux agonistes bêta-adrénergiques ont été répertoriés dans la population. Ce polymorphisme pourrait jouer un rôle dans la pathogénie de l'asthme et expliquer certaines différences d'activité des bêta-2 mimétiques selon les individus***

Note- Il existe, par ailleurs, sur le marché d’autres médicaments susceptibles de traiter l’asthme qui n’interfèrent pas directement avec le système nerveux autonome

- Certains d’entre eux agissent comme des antagonistes des récepteurs aux leucotriènes (dérivés de l’acide arachidonique) comme le montélukast (Singulair), indiqué pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme chez les jeunes patients. Il est également indiqué pour le soulagement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière chez les patients de 15 ans et plus, lorsque les autres traitements ne sont pas efficaces ou ne sont pas tolérés.

- Traitement des menaces d'accouchement prématuré

La menace d'accouchement prématuré est une complication définie par un risque d'accouchement survenant avant la 37e semaine de grossesse (le terme normal d'une grossesse étant de 41 semaines après les dernières règles)

- En obstétrique, on parle de menace d'accouchement prématuré lorsque s'associent des contractions de l'utérus régulières, intenses, prolongées, rapprochées et à des modifications du col de l'utérus (qui devient court, mou, et s'ouvre)

- C'est une complication potentiellement grave pour l'enfant qui risque de naître avant la fin de sa maturation intra-utérine

- Au Canada, le traitement le plus efficace pour limiter une menace d’accouchement prématuré consiste à administrer le salbutamol (Ventolin), un agent bêta-2 stimulant utérorelaxant. Il n’est toutefois pas conseillé pour les femmes présentant une anomalie cardiaque préexistante. La ritodrine (Yutopar) est un autre bêta-2 stimulant utérorelaxant utilisé aux États-Unis. Sa supériorité clinique demeure questionnée par nombre de spécialistes.

Substances sympatholytiques de type alpha

Antagonistes alpha-1 adrénergiques

- Traitements vasculaires

L'effet principal de la doxazosine (Cardura) et de la térazosine (Hytrin) est la vasodilatation par antagonisme des récepteurs alpha-1

- Ces molécules sont occasionnellement indiquées dans le traitement de l'hypertension artérielle et les phénomènes de Raynaud - qui se manifestent par une vasoconstriction excessive au niveau des extrémités des membres.

- Traitements urologiques

La térazosine (Hytrin) est