TPE, physique et histoire sur les médicaments

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La Substance active ou principe actif:

Il s’agit d’un produit chimique efficace contre la maladie. Par exemple, la substance active d’un antibiotique va empêcher les bactéries de se multiplier dans notre corps. Il existe d’autres types de médicaments qui aident notre corps à mieux fonctionner lorsque tu es malade : c’est le cas du paracétamol, qui réduit la douleur ou la fièvre.

La substance active est en fait constituée d’une certaine quantité de molécules actives qu’on appelle la dose. Cette quantité de molécules a un effet pharmacologique et thérapeutique, c’est-à-dire qu’elle a un effet soignant. Cet effet aura été prouvé cliniquement par plusieurs tests.

Un principe actif est donc une molécule organique. C’est un assemblage d’atomes de carbone, d’hydrogène, d’azote ou d’oxygène. Les liaisons entre atomes peuvent être obtenues par des réactions chimiques spécifiques.

La plupart des principes actifs actuels sont préparés par synthèse chimique intégrale ou par semi synthèse à partir de substances naturelles.

2- Les excipients:

C’est un produit ajouté à la substance active, une espèce chimique présente dans la composition du médicament autre que le principe actif, afin de lui donner un goût, une forme plus agréable à ingérer, permet une conservation plus longue, jouent aussi un rôle important dans la vitesse de diffusion dans l’organisme du principe actif, et rend plus facile l’absorption du médicament. L’excipient peut aussi seulement servir à faciliter la fabrication du médicament.

Les excipients sont le plus souvent inertes : c’est-à-dire qu’ils n’ont pas d’incidence ni d’effet sur la santé. On peut retrouver l’utilisation de l’eau comme excipient. Dans ce cas, le médicament aura une forme liquide.

Formulation de divers médicaments:

La formulation (ou mise en forme) permet de présenter le médicament sous la forme la plus adaptée à l’assimilation du principe actif selon le mode d’administration du médicament. Le cas échéant, elle permet de moduler la vitesse de libération de la substance active vers l’organisme.

-• Les comprimés secs contiennent souvent de la cellulose ou de l’amidon qui permettent au cachet de se désagréger.

• Le bicarbonate de sodium présent dans les comprimés effervescents permet au cachet de se dissoudre dans l’eau.

• Les arômes facilitent la prise de comprimé à avaler.

Formulations de médicaments:

-Sévrédol® ou bien Actiskénan® sont le nom de médicaments ayant pour point commun, leur substance active, la morphine.

La morphine est une molécule complexe, comportant plusieurs cycles: molécule douée de puissantes propriétés analgésiques, aux douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible, mais est aussi fortement toxicomanogène.

Les excipients du sévrédol sont l’amidon de maïs modifié, lactose, Povidone (E1201), Magnésium stéarate (E572),et le Talc (E553b).

Pour le comprimé pélliculé, on y retrouve de l’Opadry 06B20843 : Hypromellose (E464), Hypromellose (E464), Titane dioxyde (E171), Macrogol, Bleu brillant (E133)

Les excipients de l’actiskénan sont l’Hypromellose (E464), le Talc (E553b), Microgranules neutres : Saccharose, Amidon de maïs, Enveloppe de la gélule : Gélatine, Indigotine (E132)

-Ezetrol®, Inegy®, sont des hypolipémiants, possèdent tous deux pour substance active, l’ézétimibe.

Il s’agit d’une molécule inhibant l’absorption du cholestérol, entraînant une diminution des apports au foie du cholestérol intestinal. Il permet d’abaisser fortement le taux de cholestérol circulant dans le sang.

Leurs excipients communs sont le Lactose, Croscarmellose sodique (E468), Magnésium stéarate (E572), Cellulose microcristalline (E460), Povidone (E1201), Sodium laurylsulfate (E487). L’Inegy a de plus du Butylhydroxyanisole, acide citrique monohydraté, hypromellose, gallate de propyle.

B.2 Son mécanisme:

L’utilisation de médicaments a pour but d’influer sur des évènements biologiques ciblés, (élément quelconque d’un organisme, souvent une protéine, auquel se fixe le principe actif, modifiant son comportement) afin de diminuer ou d’éliminer des manifestations de la maladie. Pour cela,un médicament agit sur une cible de la cellule.

2.1Mécanisme d’action chimique et biologique d’un médicament

L’effet d’un médicament est initié par sa liaison avec une macromolécule de l’organisme appelée cible moléculaire. Cette interaction du médicament avec sa cible va déclencher une cascade d’évènements qui aboutira à un effet pharmacologique qui, pourra être favorable et utilisable en thérapeutique.

2.2 Rencontre entre le médicament et la cible

Comment agit un médicament sur la cible ?

La rencontre entre le médicament et la cible Pour qu’un médicament engendre un effet thérapeutique, c’est-à-dire pour qu’il soit efficace, il faut tout d’abord qu’il y ait rencontre entre ce médicament et sa cible. Pour que cette mise en contact soit possible, le médicament doit être présent en quantité suffisante au niveau de cette cible. Ceci dépend de la dose administrée, mais aussi de sa capacité à atteindre sa cible : il ne doit pas être dégradé lorsqu’il circule dans le sang, il doit pouvoir franchir certaines barrières… Enfin, la rencontre entre le médicament et la cible dépend de l’affinité et de la sélectivité du médicament. Ces deux dernières contraintes sont liées à la forme et à la structure électronique des deux molécules. En effet, pour se rencontrer, médicament et cible doivent avoir une complémentarité structurale (c’est-à-dire tridimensionnelle) et électronique. La première est facilitée par la flexibilité des molécules, c’est-à-dire par leur capacité à changer de conformation (de forme) lorsque le médicament s’approche de la cible : on parle